【关注】近几年农药专利到期品种分析及其开发利用——甲氧苄氟菊酯

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本文选择了专利即将过期的农药品种——苯唑草酮、嘧苯胺磺隆、甲氧苄氟菊酯、吲唑磺菌胺、氟吡菌胺，检索相关专利信息，分析专利权人的专利保护策略，研究其对重点农药专利的战略布局，为国内企业、尤其是原料药生产企业提供参考。本文不仅有助于企业选择生产工艺、防止专利侵权，也为其申请相关专利提供了参考，便于企业开展相关专利保护。

上一期给大家介绍的是嘧苯胺磺隆（【关注】近几年农药专利到期品种分析及其开发利用——嘧苯胺磺隆）。

今天给大家介绍的是甲氧苄氟菊酯。

甲氧苄氟菊酯是由住友化学工业株式会社推出的杀虫剂，其英文通用名称为metofluthrin，中文化学名称为2,3,5,6-四氟-4-（甲氧基甲基）苄基-3-（1-丙烯基）-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯，英文化学名称为[2,3,5,6-tetrafluo-ro-4-（methoxymethyl）phenyl]methyl-2,2-dimethy-3-prop-1-enyl-cyclo-propane-1-carboxylat。

经过数据检索，住友化学工业株式会社为保护甲氧苄氟菊酯共计布局17项专利申请（专利族），共计86件专利，累计在全球22个国家进行专利布局，范围覆盖美国、加拿大、中国、日本、澳大利亚、巴西、阿根廷、印度、德国、英国、法国等多个国家。

全部专利申请中，涉及甲氧苄氟菊酯的有1项，合成方法类保护1项，应用保护3项，其他为农药复配保护，共计12项。

住友化学工业株式会社通过JP199845004保护甲氧苄氟菊酯原药化合物，其中国同族专利为CN1151116，专利申请日为1999年2月24日，专利申请号为99102363.3，专利名称为酯化合物，该专利于2004年5月26日获得授权。专利中针对苯基取代物、酯基、二甲基丙烷基以及烯烃形成的骨架结构进行了保护，对甲氧苄氟菊酯原药化合物形成包围。同时该专利还要求保护含有该类化合物的全部农药复配、作为杀虫剂的应用以及作为农药的使用。该专利中还公开了甲氧苄氟菊酯的合成方法，合成路线如图9所示。

住友化学工业株式会社还通过专利CN1144778要求保护一种利用镧系金属醇化物高温条件下催化合成甲氧苄氟菊酯类化合物的方法，其中公开了甲氧苄氟菊酯的一种新的合成方法，具体合成原料及方法如图10所示，反应中采用镧系金属醇化物作为催化剂，有效提升了产品收率，达到90%以上。

此外，住友化学工业株式会社还通过专利BRPI0901763、CN102665420、JP2012144524、US2014205548等，重点保护了甲氧苄氟菊酯的农药复配组合物和使用范围。通过多项专利组合，有效形成了针对甲氧苄氟菊酯原药的多层次保护体系。

通过检索自2010年1月1日以来申请的、以甲氧苄氟菊酯为主要组分之一的农药复配制剂相关中国专利，本文汇总了不同专利申请人的专利申请数量并依次排名（如图11所示，其中数字表示专利申请数量/件），从图中数据可知，2010年以来，巴斯夫提交的甲氧苄氟菊酯相关中国专利申请数量最多，达到10件，其技术主要涉及甲氧苄氟菊酯与吡唑或唑啉类化合物复配，例如专利CN102905528，专利名称为农药混合物；拜耳公司提交了5件专利申请，主要涉及与乙虫腈、噻唑类化合物进行复配，例如专利CN101801196一种具有杀昆虫和杀螨性质的活性化合物结合物；陶氏益农提交了5件专利申请，主要涉及甲氧苄氟菊酯与用于杀虫杀螨组合物制备农药复配组合物，例如专利CN106458860一种杀虫组合物和与其相关的方法；江苏扬农拥有2件专利申请，主要涉及甲氧苄氟菊酯与溶剂混合制备杀虫喷雾剂，例如专利CN104273120一种杀虫喷雾剂。

下期给大家介绍吲唑磺菌胺，敬请期待！

（本文转自《农药市场信息》第23期杂志，转载请注明来源）

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